Podstawowe cechy

Nazwa produktu	Afatynib
Numer CAS	439081-18-2
Molecular Formula	C24H25ClFN5O3
Waga Formula	485.9
Synonimy	Afatynib; 439081-18-2; 850140-72-6; BIBW2992; Tovok.
Wygląd	Biały krystaliczny proszek
Składowania i stosowania	Przechowuj go w temperaturze pokojowej, z dala od nadmiernego ciepła i wilgoci.

 

Opis afatynibu

Afatynib, sprzedawany między innymi pod marką Gilotrif, jest lekiem stosowanym w leczeniu niedrobnokomórkowego raka płuca (NDRP), należy do rodziny leków z grupy inhibitorów kinazy tyrozynowej i jest przyjmowany doustnie.

Afatynib jest stosowany głównie w leczeniu przypadków NSCLC, w których występują mutacje w genie receptora naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR).

 

Mechanizm działania afatynibu

Podobnie jak lapatynib i neratynib, afatynib jest inhibitorem kinazy białkowej, który również nieodwracalnie hamuje kinazy receptora ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu 2 (Her2) i receptora naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR). Afatynib działa nie tylko przeciwko mutacjom EGFR, na które są ukierunkowane inhibitory kinazy tyrozynowej (TKI) pierwszej generacji, takie jak erlotynib lub gefitynib, ale także przeciwko mniej powszechnym mutacjom opornym na te leki. Jednak nie jest aktywny wobec mutacji T790M, która generalnie wymaga leków trzeciej generacji, takich jak ozymertynib, a ze względu na swoją dodatkową aktywność przeciwko Her2 jest badany pod kątem raka piersi, a także innych nowotworów napędzanych przez EGFR i Her2.

 

Aplikacja Afatinib

Afatynib otrzymał zezwolenie regulacyjne do stosowania w leczeniu niedrobnokomórkowego raka płuca, chociaż pojawiają się dowody przemawiające za jego stosowaniem w innych nowotworach, takich jak rak piersi.

 

Efekty uboczne afatynibu i ostrzeżenie

Bardzo często (częstotliwość> 10%)

▪ biegunka (> 90%)

▪ Wysypka / trądzikowe zapalenie skóry

▪ Zapalenie jamy ustnej

▪ Paronychia

▪ Zmniejszony apetyt

▪ Krwawienie z nosa

▪ Swędzenie

▪ Sucha skóra

 

Często (częstotliwość 1–10%)

▪ Odwodnienie, Zmiany smaku, Suche oko

▪ Zapalenie pęcherza, zapalenie warg, gorączka

▪ Katar / zatkany nos

▪ Mała ilość potasu we krwi

▪ Zapalenie spojówek

▪ Zwiększona aktywność AlAT

▪ Zwiększona AST

▪ Zespół dłoniowo-podeszwowy

▪ Skurcze mięśni

▪ Upośledzenie i / lub niewydolność nerek

 

Niezbyt często (częstotliwość 0.1–1%)

▪ Zapalenie rogówki

▪ Śródmiąższowa choroba płuc

 

Numer Referencyjny

[1] „Gilotrif (afatynib) tabletka powlekana”. DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 października 2019 r. Źródło 4 listopada 2020 r.

[2] Spreitzer H (13 maja 2008). „Neue Wirkstoffe - Tovok”. Österreichische Apothekerzeitung (w języku niemieckim) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (grudzień 2008). „BIBW-2992, podwójny receptor kinazy tyrozynowej do leczenia guzów litych”. Aktualna opinia w sprawie leków badanych. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] „Afatynib”. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków. 12 lipca 2013 r. [Martwy link] [5] „Giotrif Afatinib (as afatinib dimaleate)” (PDF). Usługi e-biznesowe TGA. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7 listopada 2013 r. Źródło 28 stycznia 2014 r.

[6] Vavalà T (2017). „Rola afatynibu w leczeniu zaawansowanego raka płaskonabłonkowego płuc”. Farmakologia kliniczna. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.

---