Podstawowe cechy

Nazwa produktu	Cabozantinib
Numer CAS	849217-68-1
Molecular Formula	C28H24FN3O5
Masa molowa	501.514
Synonimy	XL184, BMS907351; Cabometyx; Cometriq; Cabozanix.
Wygląd	Biały krystaliczny proszek
Składowania i stosowania	Przechowuj go w temperaturze pokojowej, z dala od nadmiernego ciepła i wilgoci.

 

CabozantinibOpis

Kabozantynib, sprzedawany pod markami Cometriq i Cabometyx, jest lekiem stosowanym w leczeniu raka rdzeniastego tarczycy, raka nerkowokomórkowego i raka wątrobowokomórkowego. Jest to drobnocząsteczkowy inhibitor kinaz tyrozynowych c-Met i VEGFR2, a także hamuje AXL i RET. Został odkryty i opracowany przez Exelixis Inc.

W listopadzie 2012 r. Kabozantynib (Cometriq) w postaci kapsułek został zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) pod nazwą Cometriq do leczenia pacjentów z rdzeniastym rakiem tarczycy. Forma kapsułki została zatwierdzona w Unii Europejskiej do tego samego celu w 2014 roku.

W kwietniu 2016 r. FDA wydała zgodę na wprowadzenie do obrotu preparatu tabletki (Cabometyx) jako leku drugiej linii w leczeniu raka nerki [8] [9] i we wrześniu tego samego roku w Unii Europejskiej został zatwierdzony. mają różne formuły i nie są zamienne.

 

Mechanizm działania kabozantynibu

Kabozantynib hamuje następujące receptorowe kinazy tyrozynowe: MET (białko receptora czynnika wzrostu hepatocytów) i VEGFR, RET, receptor GAS6 (AXL), KIT) oraz kinazę tyrozynową typu Fms-3 (FLT3).

 

CabozantinibAplikacja

Kabozantynib jest stosowany w dwóch postaciach. Postać kapsułki jest stosowana od 2012 r. W leczeniu raka rdzeniastego tarczycy, a postać tabletki jest stosowana od 2016 r. Jako leczenie drugiej linii raka nerkowokomórkowego.

 

CabozantinibSkutki uboczne i ostrzeżenie

Nie badano kabozantynibu u kobiet w ciąży; powoduje uszkodzenie płodów u gryzoni. Kobiety w ciąży nie powinny przyjmować tego leku, a kobiety nie powinny zachodzić w ciążę podczas jego przyjmowania. Nie wiadomo, czy kabozantynib przenika do mleka kobiecego. Lek należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, w tym z długim odstępem QT.

W Stanach Zjednoczonych preparat w postaci kapsułki (Cometriq) zawiera ostrzeżenie w czarnej skrzynce o ryzyku powstawania dziur w żołądku lub jelitach, a także tworzenia się przetok (tuneli między przewodem pokarmowym a skórą). Czarna ramka ostrzega również przed ryzykiem niekontrolowanego krwawienia, a formuła tabletki (Cabometyx) ostrzega również przed tymi skutkami.

Etykiety ostrzegają również przed ryzykiem tworzenia się skrzepów i powodujących zawały serca lub udary, wysokie ciśnienie krwi, w tym przełom nadciśnieniowy, martwicę kości szczęki, ciężką biegunkę, złuszczanie się skóry na dłoniach i podeszwach, zespół z bólami głowy, splątaniem, utratą wzroku oraz drgawki i białko pojawiające się w moczu

Bardzo częste działania niepożądane (u ponad 10% osób) obejmują zmniejszenie apetytu; niski poziom wapnia, potasu, fosforanów i magnezu; wysoki poziom bilirubiny; zniekształcone poczucie smaku, ból głowy i zawroty głowy; wysokie ciśnienie krwi; zniekształcony zmysł słuchu, bóle uszu i ból gardła; biegunka, nudności, zaparcia, wymioty, ból brzucha i rozstrój żołądka oraz zapalenie jamy ustnej i warg oraz uczucie pieczenia w ustach; łuszczenie się skóry z dłoni i podeszew, zmiany koloru włosów i wypadanie włosów, wysypka, suchość skóry i zaczerwienienie skóry; bóle stawów i skurcze mięśni; zmęczenie i osłabienie; utrata masy ciała, podwyższony poziom transaminaz, wyższy poziom cholesterolu i utrata czerwonych i białych krwinek.

 

Numer Referencyjny

[1] „Stosowanie kabozantynibu w czasie ciąży”. Drugs.com. 30 marca 2020 r. Źródło 23 września 2020 r.

[2] „Tabletka kabometyks-kabozantynib”. DailyMed. 21 lipca 2020 r. Źródło 23 września 2020 r.

[3] „Zestaw Cometriq- kabozantynib Cometriq- kapsułka kabozantynibu”. DailyMed. 11 lutego 2020 r. Źródło 23 września 2020 r.

[4] „Cometriq EPAR”. Europejska Agencja Leków (EMA). Źródło 23 września 2020 r.

[5] „Cabometyx EPAR”. Europejska Agencja Leków. 17 września 2018 r. Źródło 23 września 2020 r.

[6] „FDA zatwierdza Cometriq do leczenia rzadkich typów raka tarczycy” (komunikat prasowy). Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA). 29 listopada 2012 r. Zarchiwizowane od oryginału w dniu 7 lipca 2014 r.

---