AASraw produkuje hurtowo proszki NMN i NRC!

Ceritynib (LDK378)

Ocena: Kategoria:

Cerytynib stosuje się w leczeniu pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NDRP) z przerzutami, u których wykryto kinazę chłoniaka anaplastycznego (ALK) i których guzy postępują lub nie tolerują krotynibu (kryzotynib).

opis produktu

Podstawowe cechy

Nazwa produktu Ceritynib (LDK378)
Numer CAS 1032900-25-6
Molecular Formula C28H36CIN5O3S
Waga Formula 558.135
Synonimy LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Wygląd Biały lub prawie biały proszek
Składowania i stosowania Przechowuj go w temperaturze pokojowej, z dala od nadmiernego ciepła i wilgoci.

 

Ceritynib (LDK378)Opis

Cerytynib stosuje się w leczeniu pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NDRP) z przerzutami chłoniaka anaplastycznego (ALK +), u których doszło do pogorszenia się lub nie toleruje kryzotynibu po leczeniu kryzotynibem.

Przegrupowania chromosomów z udziałem kinazy chłoniaka anaplastycznego (ALK) jako czynnika onkogennego całkowicie zmieniły sposób leczenia niedrobnokomórkowego raka płuca. W ostatniej dekadzie leki celowane pojawiły się jako skuteczna, spersonalizowana strategia leczenia niedrobnokomórkowego raka płuca z rearanżacją ALK. Przyspieszone dopuszczenie do obrotu silnych inhibitorów ALK, takich jak kryzotynib i ostatnio cerytynib (LDK378), oparte na dobrze zaprojektowanych badaniach fazy I / II, było przełomowym sukcesem w badaniach klinicznych nad rakiem i wnosi wkład w nową erę celowanej terapii onkogennej charakteryzującej się eleganckimi projekt badania klinicznego. Przedstawiono również cerytynib jako silną alternatywę dla kryzotynibu w leczeniu niedrobnokomórkowego raka płuca z rearanżacją ALK.

 

Ceritynib (LDK378)Mechanizm akcji

Cerytynib stosuje się w leczeniu pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NDRP) z przerzutami, u których wykryto kinazę chłoniaka anaplastycznego (ALK) i których guzy postępują lub nie tolerują krotynibu (kryzotynib).

Cerytynib jest selektywnym i silnym inhibitorem kinazy chłoniaka anaplastycznego (ALK). W normalnej fizjologii ALK pełni kluczową rolę w rozwoju i funkcjonowaniu tkanki układu nerwowego. Jednak translokacja i fuzja chromosomów prowadzą do onkogennej postaci ALK, która jest powiązana z postępem NSCLC. W ten sposób cerytynib hamuje ten zmutowany enzym i zatrzymuje proliferację komórek, ostatecznie zatrzymując postęp raka. Ponieważ cerytynib jest uważany za celowaną terapię przeciwnowotworową, wymagany jest test zatwierdzony przez FDA, aby określić, którzy pacjenci są kandydatami do leczenia cerytynibem. Test ten, opracowany przez Roche, to VENTANA ALK (D5F3) CDx Assay i jest stosowany do identyfikacji pacjentów z ALK-dodatnim NSCLC, którzy odnieśliby korzyści z leczenia cerytynibem.

 

Ceritynib (LDK378)Aplikacja

Cerytynib jest inhibitorem kinazy chłoniaka anaplastycznego (ALK) - dodatnim, stosowanym głównie w leczeniu NDRP z przerzutami; wcześniej był wskazany tylko u pacjentów, u których rozwinęła się oporność na kryzotynib, inny inhibitor ALK-dodatni, ale od tego czasu jego zastosowanie zostało rozszerzone do służą jako podstawowa opcja w przypadku NSCLC z przerzutami.

 

Ceritynib (LDK378)Skutki uboczne i ostrzeżenie

Poważne działania niepożądane obejmują toksyczność żołądkowo-jelitową, hepatotoksyczność, śródmiąższową chorobę płuc, zespół wydłużonego QT, hiperglikemię, bradykardię i zapalenie trzustki.

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były biegunka, nudności, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, wymioty, bóle brzucha, zmęczenie, zmniejszony apetyt i zaparcia. Ze względu na ryzyko podwyższenia aktywności enzymów wątrobowych badania czynności wątroby należy wykonywać co dwa tygodnie przez pierwsze 9 tygodni leczenia.

Wreszcie cerytynib jest zarówno substratem, jak i silnym inhibitorem enzymu CYP3A4, dlatego należy uważnie monitorować leki, które mogą wchodzić w interakcje z cerytynibem.

 

Natychmiast skontaktuj się z lekarzem, jeśli masz:

▪ ciężka biegunka;

▪ ból głowy, splątanie, zmiana stanu psychicznego, utrata wzroku, drgawki (drgawki);

▪ niewielkie lub żadne oddawanie moczu;

▪ nietypowe krwawienie (krwawienie z nosa, obfite krwawienie miesiączkowe) lub jakiekolwiek inne krwawienie, które nie ustaje;

▪ objawy krwawienia z żołądka - krwawe lub smoliste stolce, odkrztuszanie krwi lub wymioty przypominające fusy z kawy;

▪ problemy z sercem - ból w klatce piersiowej, ból szczęki lub ramienia, obrzęk, szybki przyrost masy ciała, uczucie duszności;

▪ objawy zakrzepu - nagłe odrętwienie lub osłabienie, problemy ze wzrokiem lub mową;

▪ problemy z wątrobą - ciemny mocz, gliniaste stolce, żółtaczka (zażółcenie skóry lub oczu);

▪ niski poziom wapnia - skurcze lub skurcze mięśni, drętwienie lub mrowienie (wokół ust lub palców rąk i nóg);

▪ podwyższone ciśnienie krwi - silny ból głowy, niewyraźne widzenie, łomotanie w szyi lub uszach, niepokój, krwawienie z nosa.

Twoje leczenie raka może zostać opóźnione lub całkowicie przerwane, jeśli wystąpią pewne działania niepożądane.

 

Numer Referencyjny

[1] „Zykadia (ceritinib) kapsułki do stosowania doustnego. Pełne informacje dotyczące przepisywania ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Źródło 14 lutego 2017 r.

[2] „Międzynarodowe niezastrzeżone nazwy substancji farmaceutycznych (INN). Zalecane międzynarodowe niezastrzeżone nazwy: lista 71 ”(PDF). Światowa Organizacja Zdrowia. 2014. s. 79. Źródło 14 lutego 2017 r

[3] „FDA zatwierdza Ceritinib dla ALK-dodatniego raka płuc”. Medscape. 29 kwietnia 2014.

[4] „Dane dotyczące przepisywania” (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Źródło 2019.

[5] „FDA rozszerza dopuszczenie cerytynibu do leczenia raka płuc”. National Cancer Institute. 27 czerwca 2017 r.