AASraw produkuje hurtowo proszki NMN i NRC!

TAK-438

Ocena: Kategoria:

TAK438, znany również jako fumaran wonoprazanu, jest nowym lekiem stosowanym w leczeniu chorób związanych z kwasem, z nowym mechanizmem działania zwanym blokerami współzawodniczących z potasem (P-CAB), który konkurencyjnie hamuje wiązanie jonów potasu z H +, K + -ATPazą ( zwana również pompą protonową) w końcowym etapie wydzielania kwasu żołądkowego przez komórki okładzinowe żołądka kontroluje wydzielanie kwasu żołądkowego. Zapewnia silne i długotrwałe działanie hamujące wydzielanie kwasu.

opis produktu

Podstawowe cechy

Nazwa produktu TAK-438
Numer CAS 1260141-27-2
Molecular Formula C21H20FN3O6S
Waga Formula 461.46
Synonimy Fumaran wonoprazanu;
TAK-438;
1260141-27-2;
Fumuran wonoprazanu;
TAK438.
Wygląd Biały lub prawie biały proszek
Składowania i stosowania Suche, ciemne, w temperaturze 0-4 C przez krótki okres (dni do tygodni) lub -20 C przez dłuższy czas (miesiące do lat).

 

TAK-438 Opis

TAK438, znany również jako fumaran wonoprazanu, jest nowym lekiem stosowanym w leczeniu chorób związanych z kwasem, z nowym mechanizmem działania zwanym blokerami współzawodniczących z potasem (P-CAB), który konkurencyjnie hamuje wiązanie jonów potasu z H +, K + -ATPazą ( zwana również pompą protonową) w końcowym etapie wydzielania kwasu żołądkowego przez komórki okładzinowe żołądka kontroluje wydzielanie kwasu żołądkowego. Zapewnia silne i długotrwałe działanie hamujące wydzielanie kwasu.

W hodowanych gruczołach żołądka leczenie TAK-438 powodowało dłuższe i silniejsze hamowanie tworzenia się kwasu. Wydaje się, że hamujący wpływ TAK-438 na wydzielanie kwasu solnego jest związany z fizjologią komórek okładzinowych żołądka.

 

TAK-438 Mechanizm akcji

TAK-438 (fumaran wonoprazanu) to pochodna pirolu i konkurencyjny wobec potasu bloker kwasu (P-CAB), który konkurencyjnie blokuje miejsce wiązania potasu w żołądku H (+), K (+) - ATPaza, kluczowy enzym w tym procesie wydzielania kwasu żołądkowego. Związek może gromadzić się w środowisku kwaśnym i powinien zapewniać dłuższy czas hamowania z powodu alkalicznego pKa 9.06.

W hodowanych gruczołach żołądka leczenie TAK-438 powodowało dłuższe i silniejsze hamowanie tworzenia się kwasu. Wydaje się, że hamujący wpływ TAK-438 na wydzielanie kwasu solnego jest związany z fizjologią komórek okładzinowych żołądka.

 

TAK-438 Aplikacja

TAK-438 (fumaran wonoprazanu lub wonoprazan) to nowy lek do leczenia chorób związanych z kwasem, o nowatorskim mechanizmie działania zwanym blokerami kwasów konkurencyjnych dla potasu (P-CAB), który konkurencyjnie hamuje wiązanie jonów potasu z H +, K + -ATPazą (zwana również pompą protonową) w końcowym etapie wydzielania kwasu żołądkowego przez komórki okładzinowe żołądka. Lek jest dopuszczony w Japonii do leczenia chorób związanych z kwasem, w tym wrzodów żołądka, dwunastnicy, refluksowego zapalenia przełyku i jako środek wspomagający eradykację Helicobacter pylori w przypadku zapalenia żołądka wywołanego przez Helicobacter pylori.

 

TAK-438 Skutki uboczne i ostrzeżenie

Typowe skutki uboczne obejmowały:

▪ biegunka,

▪ nudności i wymioty,

▪ zaparcia,

▪ ból brzucha,

▪ wysypka skórna,

▪ zgaga.

 

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne TAK438. Więcej informacji można uzyskać u lekarza lub farmaceuty. Skontaktuj się z lekarzem, aby uzyskać poradę medyczną dotyczącą skutków ubocznych. Działania niepożądane można zgłaszać do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

 

Numer Referencyjny

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of nowa pochodna pirolu 1- [5- (2-fluorofenylo) -1- (pirydyn-3-ilosulfonylo) -1H-pirol-3-ilo] -N-metylometanoamina e fumaran (TAK-438) jako konkurencyjny kwas potasowy bloker (P-CAB). J Med Chem. 2012 maja 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 kwietnia 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Wysokowydajne badanie przesiewowe konkurencyjnych blokerów kwasów potasowych. J Biomol Screen. 2012 Luty; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011, 22 września. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Characterisation of a new potassium-Competitive acid blocker of the gastric H, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorofenylo) -1- (pirydyn-3-ilosulfonylo) -1H-pirol-3-ilo] -N-metylometanamina i monofumaran (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. Listopad 2011; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011, 9 sierpnia, PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Badanie porównujące działanie przeciwwydzielnicze TAK-438, nowego konkurencyjnego wobec potasu blokera kwasu, z lansoprazolem u zwierząt. J Pharmacol Exp Ther. Czerwiec 2011; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011, 16 marca, PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Badanie porównawcze sposobów działania TAK-438, nowego blokera konkurencyjnego wobec kwasu potasowego i lansoprazolu w pierwotnej hodowli gruczołów żołądkowych królika. Biochem Pharmacol. 2011 maja 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 marca 1 r. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pirol-3-ilo] -N-metylometanamina-monofumaran (TAK-438), nowy i silnie konkurencyjny wobec potasu bloker kwasu do leczenia chorób związanych z kwasem. J Pharmacol Exp Ther. Październik 2010; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010, 12 lipca. PubMed PMID: 20624992.