URB597

AASraw ma zdolność syntezy i produkcji od gram do rzędu URB597 (546141-08-6), pod kontrolą CGMP i możliwością śledzenia systemu.

URB597, znany również jako KDS-4103, jest bardzo silnym i selektywnym inhibitorem hydrolazy amidu kwasu tłuszczowego (FAAH), enzymu katalizującego wewnątrzkomórkową hydrolizę anandamidu endokanabinoidowego, o wartościach 50% stężenia hamującego IC50 dla 4.6 nM i 0.5 nM odpowiednio w błonach mózgu szczura i mikrosomach wątroby ludzkiej. URB597 wykazuje działanie anksjolityczne, przeciwdepresyjne, antynocyceptywne i przeciwbólowe in vivo bez wywoływania innych objawów związanych ze związkami podobnymi do kanabinoidów.

AASRAW w proszku Ikona PDF

opis produktu

Film URB597


Podstawowe postacie I.URB597:

Nazwa: URB597
CAS: 546141-08-6
Czystość: ≥99% (HPLC)
Formuła molekularna: C20H22N2O3
Waga molekularna: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Synonimy: Kwas N-cykloheksylokarbaminowy 3 '- (aminokarbonylo) [1,1'-bifenyl] -3-yl ester, 3'-karbamoilo-[1,1'-bifenylo] -3-yl cykloheksylokarbaminian; 3- (3-karbaMilofenylo) fenylo-N-cykloheksylokarbaminian Ester CarbaMic, N-cykloheksylo-, 3 '- (a-mkarbonylo) [1,1'-bifenylo] -X-N-X-ylu, N-cykloheksylokarbaminowy kwas KDS-3-4103' - (aminokarbonylo) [3'-bifenylo] -X-N-X-ylowy ester Ester N-cykloheksylokarbaminowy 1,1 '- (aminokarbonylo) [3'-bifenyl] -3-yl URB 1,1 KDS 3; URB 597,> = 4103%; APD597 (URB98)
Melt Point: 155-157 ° C
Alfa: D + 5 ° (c = 0.437 w chloroformie)
Temp. Pamięci: 2-8 ° C
Rozpuszczalność DMSO: soluble2mg / mL, clear (warmed)
Kolor: Białe ciało stałe


II. Wykorzystanie URB597 w cyklu:

1.Nazwa:

URB597

2.Jak jest praca dla URB597?

Uzasadnienie: Głównym problemem klinicznym związanym z bezpośrednim stosowaniem agonisty receptora kannabinoidowego (CB1) jest to, że związki te zwiększają spożycie alkoholu i zachowania związane z nadużywaniem leków. Jako alternatywne podejście, aktywność mediowaną receptorem CB1 można ułatwić przez zwiększenie poziomów anandamidu przy użyciu hydrolazowych inhibitorów hydrolazy amidu kwasu tłuszczowego (FAAH). Cel: Korzystając z selektywnego inhibitora FAAH URB1, zbadaliśmy, czy aktywacja endogennego tonu kannabinoidów zwiększa odpowiedzialność za nadużywanie alkoholu, co dzieje się z bezpośrednimi agonistami receptora CB597. Materiały i metody: URB1 przetestowano na samoadaptowaniu alkoholu u szczurów Wistar i picia alkoholu w homecage u wyselekcjonowanych genetycznie szczurów Marchigian Sardinian preferujących alkohol (msP). U szczurów rasy Wistar oceniano również wpływ URB597 na lęk wywołany alkoholem oraz na przywrócenie pożywienia alkoholowego na skutek stresu, johimbiny i cue. Dla porównania zbadano również wpływ rymonabanta będącego antagonistą receptora CB597 na samo-podawanie etanolu. Wyniki: W naszych warunkach eksperymentalnych podanie dootrzewnowe (IP) URB1 (597, 0.0 i 0.3 mg / kg) nie zwiększyło dobrowolnego picia alkoholu przez homecage u szczurów msP ani ułatwionego ustalonego stosunku 1.0 i progresywnego podawania alkoholu samemu sobie w nieselekcjonowanych Wistars. W testach przywracania związek nie wywierał wpływu na nawrót wywołany uderzeniem kuli, wstrząsem nóg i johimbiną. Odwrotnie, URB1 całkowicie zlikwidował odpowiedź lękową mierzoną podczas odstawienia po ostrym podaniu IP alkoholu (597 g / kg). Rymonabant (3.0, 0.0, 0.3 i 1.0 mg / kg) istotnie zmniejszał samopodawanie etanolu. Wnioski: Wyniki wykazują, że aktywacja układu anandamidu endokannabinoidowego przez selektywne hamowanie FAAH nie zwiększa ryzyka nadużywania alkoholu, ale zmniejsza lęk związany z odstawieniem alkoholu. Możemy zatem spekulować, że leki oparte na zastosowaniu modulatorów układu endokanabinoidowego, takie jak URB3.0, mogą oferować istotne korzyści w porównaniu z leczeniem za pomocą bezpośrednich aktywatorów receptora CB597.

3.Jest efekt URB597?

Działanie samego URB 597 i w połączeniu z anandamidem badano w jednej grupie małp (n = 4), która odróżniała Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) od nośnika, w innej grupie (n = 5) odbierającej przewlekła Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc), która rozróżniała rymonabant będący antagonistą kannabinoidu (1 mg · kg-1 iv).

4. Dalsze instrukcje:

URB 597 poprawił behawioralne działanie anandamidu, ale nie innych agonistów CB1. Jednak URB 597 nie zwiększył znacząco tłumienia wycofania Δ9-THC indukowanego przez anandamid. Łącznie dane te sugerują, że endogenny anandamid w mózgu naczelnych nie naśladuje łatwo behawioralnych efektów egzogennie podawanego anandamidu.

Silny i selektywny inhibitor hydrolazy amidu kwasu tłuszczowego (FAAH) (wartości IC50 to odpowiednio 3 i 5 nM w mózgu ludzkiej wątroby i szczura). Nie wykazuje znaczącej aktywności hamującej wobec różnych receptorów, kanałów jonowych i enzymów, w tym ludzkich receptorów kanabinoidowych i szczurzej lipazy monoacyloglicerolowej. Wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwhiperalgetyczne w modelu bólu zapalnego. In vitro, KDS-4103 hamuje aktywność FAAH z medianą stężenia hamującego (IC (50)) 5 nM w błonach mózgu szczura i 3 nM w mikrosomach ludzkiej wątroby. In vivo, KDS-4103 hamuje aktywność FAAH mózgu szczura po podaniu dootrzewnowym (ip) z medianą dawki hamującej (ID (50)) 0.15 mg / kg. Związek ten nie oddziałuje w znaczący sposób z innymi celami związanymi z kanabinoidami, w tym z receptorami kannabinoidowymi i transportem anandamidu lub z szerokim panelem receptorów, kanałów jonowych, transporterów i enzymów. Przez podawanie ip szczurom i myszom KDS-4103 wywołuje znaczące, podobne do anksjolitu, działania przeciwdepresyjne i przeciwbólowe, którym zapobiega się przez leczenie antagonistami receptora CB1. Natomiast w dawkach, które znacznie hamują aktywność FAAH i znacząco podnoszą poziom anandamidu w mózgu, KDS-4103 nie wywołuje klasycznych efektów podobnych do kannabinoidów (np. Katalepsja, hipotermia, hiperfagia), nie powoduje preferencji miejsca i nie powoduje uogólniania dyskryminujące działanie aktywnego składnika konopi, Delta9-tetrahydrokannabinol (Delta9-THC). Odkrycia te sugerują, że KDS-4103 działa wzmacniając tonizujące działanie anandamidu na podgrupę receptorów CB (1), które normalnie mogą brać udział w kontrolowaniu emocji i bólu. KDS-4103 jest dostępny doustnie u szczurów i małp cynomolgus. Badania podłużnej dawki wielokrotnej (1,500 mg / kg, per os) u tych dwóch gatunków nie wykazały toksyczności ogólnoustrojowej. Podobnie, nie stwierdzono toksyczności w testach cytotoksyczności bakteryjnej in vitro oraz w teście Amesa. Ponadto u szczurów w teście rotarod nie zaobserwowano żadnych deficytów po leczeniu ostrym IP przy użyciu KDS-4103 w dawkach do 5 mg / kg lub w funkcjonalnej baterii obserwacyjnej po doustnych dawkach do 1,500 mg / kg. Wyniki sugerują, że KDS-4103 oferuje nowatorskie podejście o korzystnym oknie terapeutycznym do leczenia lęku, depresji i bólu.

5. URB597:

Min. Zamówienie 10grams.
Zapytanie dotyczące normalnej ilości (w ramach 1kg) można wysłać w 12 godzin po dokonaniu płatności.
W przypadku większych zamówień (w ramach 1kg) można je wysłać w 3 dni roboczych po dokonaniu płatności.

6. Przepisy URB597:

Aby zapytać naszego przedstawiciela klienta (CSR) o szczegóły, w celach informacyjnych.

7. Marketing URB597:

Do dostarczenia w najbliższej przyszłości.


III. URB597 HNMR

Jesteśmy aprepitantem w proszku, w proszku Aprepitant na sprzedaż, Raw aprepitantem w proszku (170729-80-3) hplc ≥98% | AASraw Odczynniki do badań i rozwoju


IV. Jak kupić URB597 od AASraw?

1. Aby skontaktować się z nami przez nasz e-mailsystem zapytań lub skype onlineprzedstawiciel obsługi klienta (CSR).
2. Aby przekazać nam swoje zapytanie dotyczące ilości i adresu.
3. Nasz CSR poda Ci wycenę, termin płatności, numer śledzenia, sposoby dostawy i szacowaną datę przybycia (ETA).
4.Płatność zostanie wykonana, a towar zostanie wysłany w 12 godz. (Na zamówienie w ramach 10kg).
5.Goods otrzymał i dał komentarze.


Odgadnij swój ulubiony blog produktowy:

Jak stosować Clenbuterol do utraty wagi Co to jest proszek nandrolonowy stosowany w / nandrolonie?


Więcej informacji o odpowiednich produktach,zapraszamy do kliknięcia tutaj.


=

reviews

Nie ma jeszcze opinii.

Napisz pierwszą recenzję "URB597"

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany. Wymagane pola są oznaczone *

Captcha *