USA Krajowy Delivery, Canada Domowa dostawa, Europejska Domowa dostawa

Buparlisib (944396-07-0)

Ocena:
5.00 na 5 oparte na 1 Ocena klientów
SKU: 944396-07-0. Kategoria:

AASraw ma zdolność syntezy i produkcji od gramu do masy Buparlisib (CAS 944396-07-0), pod kontrolą CGMP i możliwością śledzenia systemu.

Proszek buparisibu jest doustnym, biodostępnym, wysoce specyficznym i silnym inhibitorem rodziny kinaz 3 (PI3K) klasy I fosfatydyloinozytolu, a jego potencjalna rola jako środka przeciwnowotworowego jest obecnie badana.

AASRAW w proszku Ikona PDF

opis produktu

Wideo Buparlisiba


Podstawowe postacie Buparlisib

Nazwa: Buparlisib
CAS: 944396-07-0
Formuła molekularna: C18H21F3N6O2
Waga molekularna: 410.3935496
Melt Point: 645.7 ± 65.0 ° C
Temp. Pamięci: -20 ° C
Kolor: Biały krystaliczny proszek


Zastosowanie buparlisibu (944396-07-0) w cyklu sterydowym

nazwy

Buparisib (944396-07-0), doustny inhibitor klasy I kinazy fosfatydynozytol-3 (PI3K).

Kliniczny rak piersi

① Tło

Buparlisib jest doustnym inhibitorem klasy I kinazy fosfotydynozytol-3 (PI3K). W niniejszej fazie I badano bezpieczeństwo, farmakokinetykę i skuteczność buparisibu z kapecytabiną u pacjentów z przerzutowym rakiem piersi.

② Pacjenci i metody
Pacjenci otrzymywali buparisib raz na dobę (zakres od 50 do 100 mg) przez okres 3 tygodni z kapecytabiną dwa razy na dobę (zakres, 1000 do 1250 mg / m2) przez 2 tygodnie z przerwą 1-tydzien. Eskalację dawki stosowano w tradycyjnym projekcie "3 + 3" ze standardowymi definicjami toksyczności ograniczającej dawkę (DLT) i maksymalnej tolerowanej dawki.

③ Wyniki
Spośród pacjentów włączonych do badania 25, 23 oceniano pod kątem DLT, a 17 oceniano pod kątem odpowiedzi. Maksymalna tolerowana dawka kombinacji to buparisib 100 mg na dobę i kapecytabina 1000 mg / m2 dwa razy na dobę. DLT obejmowały hiperglikemię stopnia 3 i splątanie stopnia 3. Najczęstsze toksyczności klasy 3 to biegunka i zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej i transaminazę alaninową. Jeden pacjent wykazywał całkowitą odpowiedź na leczenie, a czterech miało potwierdzoną odpowiedź częściową. W kohortach 3 i 4, w których dawka buparisibu (944396-07-0) pozostawała stała, ale zwiększono dawkę kapecytabiny, odnotowano znaczący wzrost stężenia buparlibidu w osoczu.

④ Wniosek
Kombinacja buparisibu z kapecytabiną u pacjentów z przerzutowym rakiem piersi była ogólnie dobrze tolerowana, a kilku pacjentów wykazało przedłużone odpowiedzi. Obserwowano nieoczekiwanie niskie odsetki mutacji PIK3CA (3 z 17), a tylko 2 guzów 7 z podtypem był luminalny, co uniemożliwiło eksplorację tych przypuszczalnych markerów prognostycznych. Dalsze badanie połączenia nie jest nierozsądne, z rozszerzoną farmakokinetyką i analizą sekwencjonowania w celu lepszego wyjaśnienia potencjalnych interakcji lekowych i dokładniejszych biomarkerów odpowiedzi.

Dalsze instrukcje

Zmiana kinazy 3 fosfatydyloinozytolu (PI3K) / AKT / docelowy ssak szlaku sygnałowego rapamycyny ma kluczowe znaczenie dla wzrostu i przeżycia kilku nowotworów, w tym raka sutka. Ponadto rozregulowanie sygnalizacji PI3K może przyczyniać się do oporności na kilka czynników przeciwnowotworowych. Inhibitory PI3K mogą zatem być skuteczne jako terapia przeciwnowotworowa. Buparlisib jest silnym i wysoce swoistym doustnym inhibitorem rodziny PI3K klasy I. Buparlisib specyficznie hamuje PIK3 klasy I w szlaku sygnałowym kinazy PI3K / AKT w sposób konkurencyjny wobec ATP, hamując w ten sposób wytwarzanie wtórnego posłańca fosfatydyloinozytolu (3,4,5) -trisfosforan i aktywację szlaku sygnałowego PI3K. Może to indukować hamowanie wzrostu i przeżywania komórek nowotworowych w podatnych populacjach komórek nowotworowych. Buparlisib jest obecnie przedmiotem badań u pacjentów z różnymi guzami litymi, w tym z rakiem piersi. Buparlisib został zwalidowany jako obiecujący środek przeciwnowotworowy i podjęto ogromne wysiłki, aby go rozwinąć. Jednak monoterapia buparisibem przyniosła jak dotąd skromne korzyści. Wyniki badań łączących buparisib z różnymi lekami przeciwnowotworowymi - a mianowicie terapia endokrynna, leczenie anty-HER2 i chemioterapia - wykazały zmienną skuteczność przy stałej toksyczności.


Jak kupić Buparlisib z AASraw

1. Aby skontaktować się z nami przez nasz e-mail system zapytań lub skype onlineprzedstawiciel obsługi klienta (CSR).
2. Aby przekazać nam swoje zapytanie dotyczące ilości i adresu.
3. Nasz CSR poda Ci wycenę, termin płatności, numer śledzenia, sposoby dostawy i szacowaną datę przybycia (ETA).
4.Płatność zostanie wykonana, a towar zostanie wysłany w 12 godz. (Na zamówienie w ramach 10kg).
5.Goods otrzymał i dał komentarze.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI I WYŁĄCZENIE ODPOWIEDZIALNOŚCI:

Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do celów badawczych. Obowiązują warunki sprzedaży. Nie do spożycia przez ludzi, ani do użytku medycznego, weterynaryjnego ani do użytku domowego.


=

COA

HNMR

przepisy

Referencje i cytowania produktów