USA Krajowy Delivery, Canada Domowa dostawa, Europejska Domowa dostawa

Bortezomib w proszku (179324-69-7)

Ocena:
5.00 na 5 oparte na 1 Ocena klientów
SKU: 179324-69-7. Kategoria:

AASraw ma zdolność syntezy i produkcji od gramu do masy proszku Bortezomib (179324-69-7), pod kontrolą CGMP i śledzenia systemu kontroli jakości.

Bortezomib jest lekiem przeciwnowotworowym i pierwszym terapeutycznym inhibitorem proteasomu do stosowania u ludzi. Proteasomy to kompleksy komórkowe rozkładające białka. W niektórych nowotworach białka, które normalnie zabijają komórki nowotworowe, rozkładają się zbyt szybko. Bortezomib przerywa ten proces i pozwala tym białkom zabić komórki rakowe. Jest zatwierdzony w USA i Europie do leczenia nawrotowego szpiczaka mnogiego i chłoniaka z komórek płaszcza. W szpiczaku mnogim uzyskano pełną odpowiedź kliniczną u pacjentów z oporną na leczenie lub szybko postępującą chorobą.

opis produktu

Bortezomib w proszku


Proszek bortezomibu podstawowe postacie

Nazwa: Proszek bortezomibu
CAS: 179324-69-7
Formuła molekularna: C19H25BN4O4
Waga molekularna: 384.24
Melt Point: 122-124 ° C
Temp. Pamięci: -20 ° C Zamrażarka
Kolor: Biały do ​​białawego Krystaliczny proszek


Surowy proszek Bortezomib w użyciu

nazwy

Kwas boronowy, Velcade, Neomib, Bortecad

Bortezomib w proszku Zastosowanie

Proszek bortezomibu jest lekiem przeciwnowotworowym i pierwszym terapeutycznym inhibitorem proteasomu do stosowania u ludzi. Proteasomy to kompleksy komórkowe rozkładające białka. W niektórych nowotworach białka, które normalnie zabijają komórki nowotworowe, rozkładają się zbyt szybko. Proszek Bortezomib przerywa ten proces i pozwala tym białkom zabić komórki rakowe. Jest zatwierdzony w USA i Europie do leczenia nawrotowego szpiczaka mnogiego i chłoniaka z komórek płaszcza. W szpiczaku mnogim uzyskano pełną odpowiedź kliniczną u pacjentów z oporną na leczenie lub szybko postępującą chorobą.

Atom boru w surowym proszku Bortezomibu wiąże miejsce katalityczne proteasomu 26S z wysokim powinowactwem i swoistością. W prawidłowych komórkach proteasom reguluje ekspresję białka i jego funkcję przez degradację ubikwitylowanych białek, a także oczyszcza komórkę nieprawidłowych lub nieprawidłowo sfałdowanych białek. Dane kliniczne i przedkliniczne potwierdzają rolę w utrzymywaniu nieśmiertelnego fenotypu komórek szpiczaka, a dane dotyczące hodowli komórkowej i ksenoprzeszczepów wspierają podobną funkcję w guzach litych. Podczas gdy prawdopodobne jest zaangażowanie wielu mechanizmów, hamowanie proteasomu może zapobiegać degradacji czynników proapoptotycznych, powodując w ten sposób zaprogramowaną śmierć komórki w komórkach nowotworowych. Ostatnio okazało się, że proszek bortezomibu powoduje szybką i dramatyczną zmianę poziomów wewnątrzkomórkowych peptydów wytwarzanych przez proteasom. [8] Wykazano, że niektóre wewnątrzkomórkowe peptydy są biologicznie aktywne, a zatem wpływ surowego proszku bortezomibu na poziomy wewnątrzkomórkowych peptydów mogą przyczyniać się do biologicznych i / lub ubocznych skutków leku.

Bortezomib w proszku wiąże się z neuropatią obwodową u 30% pacjentów; czasami może być bolesne. Może to być gorsze u pacjentów z wcześniej istniejącą neuropatią. Ponadto może również wystąpić zahamowanie czynności szpiku kostnego powodujące neutropenię i trombocytopenię i ograniczające dawkę. Jednak te działania niepożądane są zazwyczaj łagodne w porównaniu z przeszczepami szpiku kostnego i innymi sposobami leczenia pacjentów z zaawansowaną chorobą. Surowy proszek bortezomibu wiąże się z wysokim odsetkiem półpaśca, chociaż profilaktyczny acyklowir może zmniejszyć to ryzyko. Zgłaszano również ostre śródmiąższowe zapalenie nerek.

Najczęstszymi zdarzeniami niepożądanymi są objawy żołądkowo-jelitowe (GI) i astenia.

Przeciwrakowe działanie surowego proszku bortezomibu jako pojedynczego czynnika wykazano w modelach heteroprzeszczepu szpiczaka mnogiego, białaczki limfocytu T dorosłych, raka płuca, sutka, prostaty, trzustki, głowy i szyi i okrężnicy oraz czerniaka. Doustny proszek bortezomibu 1.0 mg / kg dziennie w dniach 18 powoduje opóźnienia wzrostu guza, jak również zmniejszenie liczby przerzutów w modelu raka płuca Lewisa. Proszek bortezomibu w pojedynczej dawce do 5 mg / kg znacznie zmniejszył pozostałą część komórek nowotworowych piersi. Bortezomib w proszku 1.0 mg / kg podawany raz na tydzień przez 4 zmniejsza wzrost nowotworu o 60% w mysich modelach heteroprzeszczepu raka prostaty. 1.0 mg / kg Surowe podawanie bortezomibu w proszku w 4 tygodni skutkuje 72% lub 84% redukcją wzrostu mysich heteroprzeszczepów raka trzustki, jak również wzrostem apoptozy komórek nowotworowych. 1.0 mg / kg Leczenie proszkiem bortezomibu powoduje znaczące zahamowanie wzrostu ksenoprzeszczepu ludzkiej plazmocytomy, zwiększenie apoptozy komórek nowotworowych i całkowitego przeżycia oraz zmniejszenie angiogenezy nowotworowej.

Ostrzeżenie o surowym proszku Bortezomib

Ukierunkowanie szlaku ubikwityna-proteasom okazało się racjonalnym podejściem w leczeniu raka u ludzi. W oparciu o pozytywne badania przedkliniczne i kliniczne surowy proszek Bortezomib został następnie zatwierdzony do użytku klinicznego jako leczenie pierwszego rzutu u pacjentów ze świeżo rozpoznanym szpiczakiem mnogim oraz w leczeniu nawrotowego / opornego szpiczaka mnogiego i chłoniaka z komórek płaszcza, dla których ten lek stać się podstawą leczenia. Zatwierdzenie proszku Bortezomib przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) stanowiło znaczący kamień milowy jako pierwszy inhibitor proteasomu, który ma zostać wdrożony w leczeniu choroby nowotworowej. Surowy proszek bortezomibu wykazał dodatnią korzyść kliniczną, sam lub w ramach terapii skojarzonej, w celu wywołania uczulenia chemicznego / radiologicznego lub pokonania oporności na leki. Jednym z głównych mechanizmów proszku bortezomibu związanego z jego aktywnością przeciwnowotworową jest regulacja w górę NOXA, która jest białkiem proapoptotycznym, a NOXA może wchodzić w interakcje z białkami antyapoptotycznymi z podrodziny Bcl-2 Bcl-XL i Bcl-2, a wynik w apoptotycznej śmierci komórkowej w komórkach nowotworowych. Innym ważnym mechanizmem surowego proszku bortezomibu jest tłumienie szlaku sygnałowego NF-κB, co powoduje regulację w dół jego docelowych genów antyapoptotycznych. Chociaż większość sukcesów osiągniętych dzięki stosowaniu bortezomibu w nowotworach hematologicznych, jego wpływ na guzy lite był mniejszy niż zachęcający. Ponadto powszechne kliniczne stosowanie proszku bortezomibu jest nadal hamowane przez pojawianie się toksyczności ograniczającej dawkę, oporności na leki i interferencji ze strony niektórych naturalnych związków. Te odkrycia mogą pomóc lekarzom w udoskonaleniu klinicznego zastosowania surowego proszku bortezomibu i zachęcić podstawowych naukowców do generowania inhibitorów proteasomu nowej generacji, które poszerzą spektrum skuteczności i zapewnią trwalszą odpowiedź kliniczną u pacjentów z nowotworami. Inne pożądane zastosowania inhibitorów proteasomu obejmują opracowanie inhibitorów przeciwko specyficznym ligazom E3, które działają na wczesnym etapie szlaku ubikwityna-proteasom, oraz odkrycie mniej toksycznych i nowych inhibitorów proteasomu z naturalnych produktów i tradycyjnych leków, które może dostarczyć bardziej aktywnych kandydatów na leki do chemoprewencji raka i leczenia pacjentów z rakiem w przyszłości.

Dalsze instrukcje

Proszek bortezomibu jest lekiem hamującym ssacze proteasomy 26S. Szlak ubikwityna-proteasom odgrywa zasadniczą rolę w regulowaniu wewnątrzkomórkowego stężenia określonych białek, utrzymując w ten sposób homeostazę w komórkach. Hamowanie proteasomu 26S zapobiega tej ukierunkowanej proteolizie, która może wpływać na wiele kaskad sygnalizacyjnych w komórce. To zakłócenie normalnych mechanizmów homeostatycznych może prowadzić do śmierci komórki. Eksperymenty wykazały, że surowy proszek Bortezomib jest cytotoksyczny dla różnych typów komórek rakowych in vitro. Surowy proszek bortezomibu powoduje opóźnienie wzrostu guza in vivo w nieklinicznych modelach nowotworów, w tym szpiczaku mnogim. Komórki nowotworowe, czyli komórki szybko dzielące się, wydają się być bardziej wrażliwe na hamowanie proteasomu.

Proszek bortezomibu jest odwracalnym inhibitorem podobnej do chymotrypsyny aktywności proteasomu 26S w komórkach ssaków. Proteasom 26S jest dużym kompleksem białkowym, który rozkłada ubikwitynowane białka. Aktywne miejsce proteasomu ma aktywność podobną do chymotrypsyny, trypsyny i postlutamylu peptydowego. Proteasom 26S degraduje różne białka kluczowe dla przeżycia komórek rakowych, takie jak cykliny, supresory nowotworów, BCL-2 i zależne od cyklin inhibitory kinaz. Hamowanie tych degradacji uwrażliwia komórki na apoptozę. Surowy proszek bortezomibu jest silnym inhibitorem proteasomu 26S, który uczula aktywność w dzieleniu szpiczaka mnogiego i komórek białaczkowych, wywołując w ten sposób apoptozę. Ponadto wydaje się, że proszek bortezomibu zwiększa wrażliwość komórek nowotworowych na tradycyjne środki przeciwnowotworowe (np. Gemcytabinę, cisplatynę, paklitaksel, irinotekan i promieniowanie).

Surowy proszek Bortezomib

Min. Zamówienie 10grams.
Zapytanie dotyczące normalnej ilości (w ramach 1kg) można wysłać w 12 godzin po dokonaniu płatności.
W przypadku większych zamówień (w ramach 1kg) można je wysłać w 3 dni roboczych po dokonaniu płatności.

Surowy marketing Bortezomib w proszku

Do dostarczenia w najbliższej przyszłości.


Jak kupić proszek Bortezomib z AASraw

1. Aby skontaktować się z nami przez nasz e-mail system zapytań lub skype onlineprzedstawiciel obsługi klienta (CSR).
2. Aby przekazać nam swoje zapytanie dotyczące ilości i adresu.
3. Nasz CSR poda Ci wycenę, termin płatności, numer śledzenia, sposoby dostawy i szacowaną datę przybycia (ETA).
4.Płatność zostanie wykonana, a towar zostanie wysłany w 12 godz. (Na zamówienie w ramach 10kg).
5.Goods otrzymał i dał komentarze.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI I WYŁĄCZENIE ODPOWIEDZIALNOŚCI:

Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do celów badawczych. Obowiązują warunki sprzedaży. Nie do spożycia przez ludzi, ani do użytku medycznego, weterynaryjnego ani do użytku domowego.


=

COA

HNMR

Bortezomib w proszku (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw Odczynniki do badań i rozwoju

przepisy

Przepisy na surowy proszek Bortezomib:

Aby zapytać naszego przedstawiciela klienta (CSR) o szczegóły, w celach informacyjnych.

Referencje i cytowania produktów

To wszystko, co musisz wiedzieć o Bortezomib